Thuốc Voltaren SR 75mg là thuốc gì? Thành phần gồm những gì? Cách sử dụng như thế nào? Giá sản phẩm là bao nhiêu?……..là những câu hỏi không ít người thắc mắc. Ship Thuốc Nhanh xin giới thiệu Voltaren 75mg để giải đáp thắc mắc cho quý khách hàng những thắc mắc trên.
Thuốc Voltaren 75mg là thuốc gì?
Voltaren 75mg là thuốc điều trị viêm và thoái hóa của bệnh thấp khớp các cơn cấp của bệnh gút, đau, sưng và viêm sau chấn thương và phẫu thuật, các chứng đau và/hoặc viêm trong phụ khoa, như thống kinh nguyên phát hoặc viêm phần phụ và các cơn đau nửa đầu. Với tác dụng tích cực của thuốc đã giúp cho nhiều bệnh nhân thoái khỏi tình trạng bị đau trên, đem lại niềm vui cho họ, sớm có được một hệ xương chắc khỏe.
Voltaren chữa trị đau thắt lưng, đau rễ thần kinh nặng, cơn thống phong cấp tính. Hội chứng đau cột sống, bệnh thấp ngoài khớp. Sưng và viêm gây đau nhức sau phẫu thuật. Sản phẩm hiện được bào chế ở nhiều dạng khác nhau như:
Hoạt chất: 100g Voltaren Emulgel chứa diclofenac diethylamine 1.16g [tương ứng với diclofenac natri 1g].
Tá dược: Carbomer, ether macrogol cetostearyl, cocoyl caprylocaprate, diethylamine, alcd isopropyl, paraffin lỏng, dầu khoáng, kem thơm 45, propylene glycol, nước tinh khiết.
Quy cách sản phẩm Voltaren Emulgel
Dạng bào chế: Gel.
Quy cách: Tuýp 20g.
Xuất xứ Voltaren Emulgel
Nhà sản xuất: VOLTAREN – Thuỵ Sĩ.
Phân phối hàng chính hãng tại Thuốc 5 Sao.
Hướng dẫn sử dụng Voltaren Emulgel
Cách dùng:
Bước 1: Rửa tay và vùng da cần dùng thuốc, sau đó lau khô bằng khăn sạch.
Bước 2: Nhẹ nhàng bóp ra một lượng nhỏ gel từ tuýp thuốc và bôi lên vùng bị đau hoặc sưng, xoa từ từ vào da.
Liều dùng:
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên
– Tùy thuộc vào kích thước của vùng đau cần điều trị, bôi 2 – 4 g từ 3 – 4 lần/ngày vào vùng bệnh và xoa nhẹ nhàng.
– Không nên dùng lâu hơn 14 ngày đối với tổn thương mô mềm hoặc thấp khớp mô mềm hoặc 21 ngày để giảm đau viêm khớp, trừ khi có khuyến cáo của bác sỹ.
Cách bảo quản Voltaren Emulgel
Bảo quản nơi khô mát, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm tay của trẻ. Bảo quả ở nhiệt độ dưới 25 độ C.
Để xa tầm tay trẻ nhỏ.
Voltaren Emulgel có giá bao nhiêu?
Hiện nay trên thị trường giá Voltaren Emulgel dao động từ 0.000vnđ – 0.000vnđ. Tuy nhiên khi đặt mua tại Hệ Thống Thuốc 5 Sao các bạn sẽ được mua hàng với giá tốt nhất thị trường. Ngoài ra, Thuốc 5 sao hỗ trợ giao hàng Toàn Quốc với nhiều ưu đãi đặc biệt chỉ có tại hệ thống của chúng tôi.
+ Lõi cho 25mg và 50mg: Silic dạng keo khan, lactose monohydrat, tinh bột ngô, tinh bột natri glycolate [loại A], povidon K30, cellulose vi tinh thể, magnesi stearat.
+ Bao cho 25mg: Hydroxypropyl methylcelulose, sắt oxyd màu vàng [E172], bột talc, titan dioxyd [E171], acid methacrylic và ethyl acrylat đồng trùng hợp, macrogol 8000, nhũ tương Silicon trong nước để tránh tạo bọt, dầu thầu dầu polyoxyethylene 40 hydro hóa.
+ Bao cho 50mg: Hydroxypropyl methylcelulose, sắt oxyd màu vàng [E172], bột talc, titan dioxyd [E171], acid methacrylic và ethyl acrylat đồng trùng hợp, macrogol 8000, nhũ tương silicon trong nước để tránh tạo bọt, sắt oxyd màu đỏ [E172], dầu thầu dầu polyoxyethylene 40 hydro hóa.
Công thức bào chế có thể khác nhau giữa các nước.
Công dụng [Chỉ định]
- Viêm và các dạng thoái hóa của bệnh thấp: viêm khớp dạng thấp, viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên, viêm đốt sống cứng khớp, viêm xương khớp, viêm khớp đốt sống, hội chứng đau cột sống, bệnh thấp không phải ở khớp.
- Đợt cấp của bệnh gút.
- Đau sau chấn thương, đau sau mổ, viêm và sưng, ví dụ sau nhổ răng hoặc phẫu thuật chỉnh hình.
- Các tình trạng đau và/hoặc viêm trong phụ khoa, ví dụ đau bụng kinh nguyên phát hoặc viêm phần phụ.
Cách dùng - Liều dùng
Liều lượng: Theo khuyến cáo chung, liều nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân. Các tác dụng không mong muốn có thể được giảm thiểu tối đa bằng cách sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất cần thiết để kiểm soát triệu chứng [xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG]. Liều tối đa khuyến cáo là 150 mg/ngày.
Nhóm bệnh nhân chung: người lớn
Liều khởi đầu khuyến cáo hằng ngày là 100 – 150 mg. Trong các trường hợp nhẹ hơn cũng như trong điều trị dài ngày, liều 75 - 100 mg/ngày thường là đủ.
Nói chung tổng liều hàng ngày nên chia làm 2 - 3 lần. Để ngăn chặn cơn đau ban đêm và cứng khớp buổi sáng, có thể bổ sung điều trị các viên nén trong ngày bằng cách dùng thêm một viên đặt lúc đi ngủ [tổng liều tối đa/ngày là 150mg].
Trong chứng đau bụng kinh tiên phát, liều hàng ngày nên được điều chỉnh theo từng bệnh nhân và thường từ 50 - 150 mg. Nên dùng một liều 50 - 100 mg lúc khởi đầu và nếu cần, tăng lên trong liệu trình vài chu kỳ kinh nguyệt đến tối đa 200 mg/ngày. Nên bắt đầu điều trị khi có triệu chứng đầu tiên và tùy thuộc vào triệu chứng học, tiếp tục điều trị trong vài ngày.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân nhi [dưới 18 tuổi]: Trẻ em từ 1 tuổi trở lên và thiếu niên nên dùng 0.5 - 2 mg/kg thể trọng/ngày chia làm 2 - 3 lần, tùy thuộc vào độ trầm trọng của bệnh. Để điều trị viêm khớp dạng thấp ở thiếu niên, liều hàng ngày có thể tăng lên đến tối đa là 3 mg/kg/ngày, chia làm nhiều lần.
Không được vượt quá liều tối đa/ngày là 150mg.
Do hàm lượng cao, không khuyên dùng viên nén bao tan trong ruột Voltaren 50mg cho trẻ em và thiếu niên dưới 14 tuổi; có thể dùng viên nén bao tan trong ruột Voltaren 25mg ở những bệnh nhân này.
Bệnh nhân cao tuổi [từ 65 tuổi trở lên]: Mặc dù các đặc tính dược động học của Voltaren không bị suy giảm đến mức có ý nghĩa lâm sàng ở người cao tuổi, các thuốc kháng viêm không steroid nên được sử dụng một cách thận trọng đặc biệt cho những bệnh nhân lớn tuổi này - là những đối tượng dễ gặp biến cố bất lợi. Đặc biệt khuyến cáo nên sử dụng liều thấp nhất có hiệu quả cho các đối tượng bệnh nhân già yếu hoặc nhẹ cân và các bệnh nhân này cần được theo dõi tình trạng xuất huyết tiêu hóa trong quá trình trị liệu kháng viêm không steroid [xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG].
Suy tim sung huyết [phân loại NYHA độ I] hoặc các yếu tố nguy cơ tim mạch quan trọng: Các bệnh nhân suy tim sung huyết [phân loại NYHA độ I] và bệnh nhân có các yếu tố nguy cơ tim mạch quan trọng chỉ điều trị với Voltaren sau khi cân nhắc kỹ và ở liều =1/100 đến < 1/10], ít gặp [>=1/1000 đến < 1/100], hiếm gặp [>=1/10.000, < 1/1000], rất hiếm gặp [ < 1/10.000].
Các phản ứng phụ sau đây bao gồm cả những báo cáo với viên nén Voltaren không tan trong dạ dày và/hoặc các dạng bào chế khác của diclofenac, dùng ngắn hạn hay dài hạn.
Bảng 1. Phản ứng bất lợi của thuốc
Các rối loạn máu và hệ bạch huyết
Rất hiếm gặp:
Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu, thiếu máu [bao gồm cả thiếu máu tan huyết và thiếu máu bất sản tủy], mất bạch cầu hạt.
Các rối loạn về hệ miễn dịch
Hiếm gặp:
Quá mẫn cảm, các phản ứng phản vệ và dạng phản vệ [bao gồm cả hạ huyết áp và sốc].
Rất hiếm gặp:
Phù nề loạn thần kinh - mạch [bao gồm cả phù mặt].
Các rối loạn về tâm thần
Rất hiếm gặp:
Mất định hướng, trầm cảm, mất ngủ, ác mộng, cáu gắt, rối loạn tâm thần.
Các rối loạn về hệ thần kinh
Thường gặp:
Nhức đầu, chóng mặt.
Hiếm gặp:
Buồn ngủ.
Rất hiếm gặp:
Dị cảm, giảm trí nhớ, co giật, lo âu, run, viêm màng não vô khuẩn, rối loạn vị giác, tai biến mạch máu não.
Các rối loạn về mắt
Rất hiếm gặp: Rối loạn thị giác, nhìn mờ, song thị.
Các rối loạn về tai và mê đạo
Thường gặp:
Chóng mặt.
Rất hiếm gặp:
Ù tai, giảm thính giác.
Các rối loạn về tim
Ít gặp *: Nhồi máu cơ tim, suy tim, đánh trống ngực, đau ngực.
Các rối loạn về mạch
Rất hiếm gặp: Tăng huyết áp, viêm mạch.
Các rối loạn về hô hấp, ngực và trung thất
Hiếm gặp:
Hen [kể cả khó thở].
Rất hiếm gặp:
Viêm phổi.
Các rối loạn về dạ dày ruột
Thường gặp:
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, khó tiêu, đau bụng, đầy hơi, chán ăn.
Hiếm gặp:
Viêm dạ dày, xuất huyết tiêu hóa, nôn ra máu, tiêu chảy xuất huyết, tiêu phân đen, loét dạ dày-ruột [có hoặc không có xuất huyết, hẹp đường tiêu hóa, hay thủng, có thể gây viêm phúc mạc].
Rất hiếm gặp:
Viêm đại tràng [bao gồm cả viêm đại tràng xuất huyết, viêm đại tràng do thiếu máu cục bộ và tăng độ trầm trọng của viêm đại tràng hoặc bệnh Crohn], táo bón, viêm dạ dày, viêm lưỡi, rối loạn thực quản, bệnh hẹp ruột, viêm tụy.
Các rối loạn về gan mật
Thường gặp:
Tăng transaminase.
Hiếm gặp:
Viêm gan, vàng da, rối loạn ở gan.
Rất hiếm gặp:
Viêm gan kịch phát, hoại tử gan, suy gan.
Các rối loạn về da và mô dưới da
Thường gặp:
Phát ban.
Hiếm gặp:
Nổi mề đay.
Rất hiếm gặp:
Viêm da bóng nước, eczema, ban đỏ, ban đỏ đa hình, hội chứng Stevens-Johnson, hoại tử biểu bì nhiễm độc [hội chứng Lyell], viêm da tróc vảy, rụng lông tóc, phản ứng cảm quang, ban xuất huyết, ban xuất huyết Schonlein, ngứa.
Các rối loạn về thận-tiết niệu
Rất hiếm gặp:
Suy thận cấp, huyết niệu, protein niệu, hội chứng thận hư, viêm ống thận- mô kẽ, hoại từ nhú thận.
Các rối loạn chung và tình trạng tại chỗ dùng thuốc
Hiếm gặp:
Phù nề.
*Tỉ lệ phản ánh số liệu từ các trị liệu lâu dài với liều cao [150 mg/ngày]
Mô tả các phản ứng phụ được chọn lọc:
Huyết khối động mạch
Các phân tích tổng hợp và các dữ liệu dịch tễ dược học cho thấy một nguy cơ gia tăng nhẹ của các biến cố huyết khối động mạch [ví dụ như nhồi máu cơ tim] liên quan đến việc sử dụng Diclofenac, đặc biệt ở liều cao [150 mg/ngày] và trong thời gian điều trị dài [xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG].
Ảnh hưởng trên thị giác
Rối loạn thị giác như suy giảm thị lực, nhìn mờ hoặc song thị xuất hiện như là các ảnh hưởng của nhóm thuốc NSAID, và thường hồi phục khi ngừng dùng thuốc. Cơ chế của rối loạn thị giác rất có khả năng là ức chế tổng hợp prostaglandin và các hợp chất khác, làm thay đổi sự điều hòa lưu lượng máu võng mạc, có thể gây ra các thay đổi về thị giác. Nếu các triệu chứng này xảy ra khi đang điều trị với diclofenac, nên cân nhắc khám mắt để loại bỏ các nguyên nhân khác.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng phụ không mong muốn gặp phát khi sử dụng thuốc.
Tương tác với các thuốc khác
Những tương tác thuốc sau đây bao gồm cả những trường hợp đã quan sát được khi dùng viên nén Voltaren không tan trong dạ dày và/hoặc các dạng bào chế khác của diclofenac.
Các tương tác nên được xem xét
Chất ức chế CYP2C9: Thận trọng được khuyến cáo khi dùng đồng thời diclofenac với chất ức chế CYP2C9 [như voriconazole], điều này có thể gây tăng đáng kể nồng độ đỉnh trong huyết tương và sự phơi nhiễm diclofenac do ức chế sự chuyển hóa của diclofenac.
Lithium: Nếu dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của lithium. Cần theo dõi mức lithium huyết thanh.
Digoxin: Nếu dùng đồng thời, diclofenac có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương của digoxin. Cần theo dõi nồng độ digoxin trong huyết thanh.
Các thuốc lợi tiểu và thuốc chống tăng huyết áp: Giống như các NSAID khác, sử dụng đồng thời diclofenac với các thuốc lợi tiểu hoặc thuốc chống tăng huyết áp [như các thuốc chẹn beta, ức chế men chuyển angiotensin - ACE] có thể làm giảm tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc này. Do đó việc kết hợp cần phải thận trọng và ở những bệnh nhân này, đặc biệt là người già, nên kiểm tra định kỳ huyết áp. Bệnh nhân nên được bù nước đầy đủ và cần được kiểm tra chức năng thận sau khi bắt đầu dùng phối hợp và kiểm tra định kỳ sau đó, đặc biệt đối với các thuốc lợi tiểu và ức chế ACE do có thể làm tăng nguy cơ gây độc cho thận [xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG].
Ciclosporin và tacrolimus: Diclofenac, giống như các NSAID khác, có thể làm tăng độc tính đối với thận của ciclosporin và tacrolimus do tác dụng trên prostaglandin ở thận. Vì vậy, phải dùng liều diclofenac thấp hơn liều thường dùng ở các bệnh nhân không dùng ciclosporin hoặc tacrolimus.
Thuốc gây tăng kali máu: Dùng đồng thời với thuốc lợi tiểu giữ kali [như Spironolacton], ciclosporin, tacrolimus hoặc trimethoprim có thể làm tăng nồng độ kali trong huyết thanh, do đó cần được theo dõi thường xuyên [xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG].
Thuốc kháng khuẩn quinolone: Đã có báo cáo riêng lẻ về co giật do dùng đồng thời quinolone và NSAID.
Các tương tác dự kiến được xem xét
Các NSAID khác và corticosteroid: Dùng đồng thời diclofenac và các NSAID đường toàn thân khác hoặc corticosteroid có thể làm tăng tần suất bị các tác dụng phụ trên dạ dày ruột [xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG].
Các thuốc chống đông và kháng tiểu cầu: Cần thận trọng do khi dùng đồng thời có thể làm tăng nguy cơ chảy máu [xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG]. Mặc dù các nghiên cứu lâm sàng không cho thấy diclofenac ảnh hưởng lên hoạt động của thuốc chống đông, có các báo cáo lẻ tẻ về tăng nguy cơ chảy máu ở những bệnh nhân dùng đồng thời diclofenac và thuốc chống đông. Do đó việc giám sát chặt chẽ những bệnh nhân này được khuyến cáo.
Các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin chọn lọc [SSRI]: Dùng đồng thời các NSAID đường toàn thân, bao gồm cả dicloífenac, và SSRI có thể làm tăng nguy cơ gây chảy máu dạ dày- ruột [xem phần CẢNH BÁO VÀ THẬN TRỌNG].
Các thuốc chống đái tháo đường: Các nghiên cứu lâm sàng cho thấy rằng diclofenac có thể dùng cùng với các thuốc chống đái đường đường uống mà không ảnh hưởng đến hiệu quả lâm sàng của chúng. Tuy nhiên có những báo cáo lẻ tẻ về cả hai tác dụng tăng và hạ đường huyết đòi hỏi phải thay đổi liều dùng của thuốc chống đái tháo đường khi điều trị với diclofenac. Vì lý do này, việc kiểm soát nồng độ đường huyết được khuyến cáo như là một biện pháp phòng ngừa khi điều trị đồng thời. Cũng có các báo cáo riêng lẻ về nhiễm toan chuyển hóa khi sử dụng đồng thời diclofenac với metformin, đặc biệt trên bệnh nhân suy thận từ trước đó.
Phenytoin: Khi dùng đồng thời phenytoin với diclofenac, việc kiểm soát nồng độ phenytoin trong huyết tương được khuyến cáo do có sự tăng theo dự đoán về hàm lượng phenytoin.
Methotrexate: Cần thận trọng khi NSAID, bao gồm cả diclofenac được kê đơn dưới 24 giờ trước hoặc sau khi điều trị với methotrexate, do nồng độ methotrexate trong máu có thể tăng và độc tính của chất này có thể tăng.
Các chất cảm ứng CYP2C9: Khuyến cáo thận trọng khi kê đơn diclofenac đồng thời với các chất cảm ứng CYP2C9 [như rifampicin], điều này có thể làm giảm có ý nghĩa nồng độ trong huyết tương và sự phơi nhiễm diclofenac.
Quá liều
Các triệu chứng: Không có bệnh cảnh lâm sàng điển hình do quá liều diclofenac. Quá liều có thể gây ra các triệu chứng như nôn, xuất huyết tiêu hóa, tiêu chảy, hoa mắt, ù tai hoặc cogiật. Trong trường hợp ngộ độc nặng, có thể bị suy thận cấp và tổn thương gan.
Các biện pháp điều trị: Xử lý ngộ độc cấp với NSAID, bao gồm cả diclofenac, chủ yếu gồm các biện pháp hỗ trợ và điều trị triệu chứng đối với các biến chứng như hạ huyết áp, suy thận, cogiật, rối loạn dạ dày một và suy hô hấp. Những biện pháp đặc hiệu như lợi niệu, thẩm tách hoặc truyền máu có lẽ là không giúp đào thải các NSAID, kể cả diclofenac, vì NSAID có tỷ lệ kết hợp mạnh với protein-huyết tương và chuyển hóa mạnh. Than hoạt có thể dùng sau khi uống quá liều có khả năng gây độc, và khử độc dạ dày [ví dụ như gây nôn, rửa dạ dày] sau khi uống quá liều có khả năng đe dọa đến tính mạng.
Lái xe và vận hành máy móc
Những bệnh nhân có rối loạn thị giác, hoa mắt, chóng mặt, ngủ gà hoặc các rối loạn hệ thần kinh trung ương khác khi dùng Voltaren thì không nên lái xe và vận hành máy móc.
Thai kỳ và cho con bú
Phụ nữ có khả năng mang thai: Chưa có dữ liệu lâm sàng được khuyến cáo cho phụ nữ có khả năng mang thai.
Phụ nữ có thai: Việc ức chế tổng hợp prostaglandin có thể ảnh hưởng xấu đến thai kỳ và/hoặc sự phát triển của phôi/thai. Dữ liệu từ các nghiên cứu dịch tễ học cho thấy có nguy cơ gia tăng việc sẩy thai và/hoặc dị dạng tim và thoát vị rốn sau khi sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn đầu thai kỳ. Nguy cơ tuyệt đối của dị dạng tim gia tăng từ dưới 1% cho tới khoảng 1.5%. Nguy cơ được cho là tăng theo liều và thời gian điều trị. Ở động vật việc sử dụng chất ức chế tổng hợp prostaglandin dẫn đến việc gia tăng thất bại trước và sau quá trình làm tổ của phôi và tử vong ở phôi-thai. Thêm vào đó, tăng tỷ lệ mắc nhiều dị tật khác nhau, bao gồm trên tim mạch, đã được báo cáo trên động vật được cho dùng thuốc ức chế tổng hợp prostaglandin trong giai đoạn hình thành các hệ cơ quan. Nếu sử dụng Voltaren cho phụ nữ đang cố gắng đậu thai hoặc trong 3 tháng đầu thai kỳ, nên dùng ở liều thấp nhất và thời gian trị liệu ngắn nhất có thể.
Ở 3 tháng cuối thai kỳ, tất cả các chất ức chế tổng hợp prostaglandin đều có nguy cơ phơi nhiễm phôi thai với:
- Độc tính tim phổi [gây đóng ống động mạch sớm và tăng huyết áp động mạch phổi].
- Suy chức năng thận có thể tiến triển đến suy thận và gây thiểu ối.
Vào cuối thai kỳ, người mẹ và trẻ sơ sinh có thể bị:
- Thời gian chảy máu kéo dài, tình trạng chống kết tập tiểu cầu có thể xảy ra ngay cả ở những liều rất thấp
- Ức chế sự co tử cung làm quá trình chuyển dạ bị chậm trễ hay kéo dài.
Vì vậy, chống chỉ định Voltaren ở 3 tháng cuối thai kỳ.
Cho con bú: Cũng như các NSAID khác, diclofenac đi vào sữa mẹ với một lượng nhỏ. Do đó không nên dùng Voltaren khi đang cho con bú để tránh các tác dụng không mong muốn cho trẻ.
Khả năng sinh sản: Cũng như với các NSAID khác, việc sử dụng Voltaren có thể ảnh hưởng đến khả năng sinh sản của phụ nữ và không được khuyến cáo cho những người đang cố gắng thụ thai. Với những phụ nữ khó khăn trong việc thụ thai hoặc những người đang kiểm tra về vô sinh, việc ngừng sử dụng Voltaren nên được xem xét.
Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C và tránh ẩm.
Quy cách đóng gói
Hộp 10 vỉ x 10 viên nén không tan trong dạ dày.
Hạn dùng
24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Dược lý
Cơ chế tác dụng [MOA]: Voltaren chứa diclofenac natri, là chất không steroid có đặc tính chống thấp khớp, chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Sự ức chế sinh tổng hợp prostaglandin, được chứng minh bằng thực nghiệm, được coinhư là cơ chế tác dụng cơ bản của thuốc. Prostaglandin đóng vai trò quan trọng trong gây viêm, đau và sốt. In vitro, diclofenac natri không ức chế sự sinh tổng hợp proteoglycan trong sụn với các nồng độ tương đương nồng độ đạt được ở người.
Dược lực học
Trong các bệnh thấp, tác dụng chống viêm và giảm đau của Voltaren cho thấy đáp ứng lâm sàng đặc trưng bởi làm giảm rõ các dấu hiệu và triệu chứng như đau khi nghỉ ngơi, đau khi cử động, cứng khớp buổi sáng, sưng khớp, cũng như sự cải thiện về chức năng.
Trong các tình trạng viêm sau chấn thương và sau mổ, Voltaren làm giảm đau nhanh chóng cả đau tự phát và sưng khi cử động, làm giảm sưng trong viêm và phù nề vết thương.
Trong các thử nghiệm lâm sàng, Voltaren cũng được ghi nhận là có tác dụng giảm đau rõ trong đau trung bình và đau nặng có nguồn gốc không do bệnh thấp. Các nghiên cứu lâm sàng cũng đã phát hiện là trong chứng đau bụng kinh tiên phát, Voltaren có khả năng làm giảm đau và giảm mức độ ra máu.
Dược động học
Hấp thu
Diclofenac được hấp thu hoàn toàn từ viên nén không tan trong dạ dày sau khi đi qua dạ dày. Mặc dù sự hấp thu nhanh, khởi phát có thể bị chậm là do bao của viên nén không tan trong dạ dày. Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương là 1.5 µg/L [5 µmol/L] đạt được trung bình 2 giờ sau khi uống 1 viên 50mg. Con đường của viên nén đi qua dạ dày thì chậm hơn khi được dùng trong bữa ăn hoặc sau bữa ăn so với khi được dùng trước bữa ăn, nhưng lượng diclofenac được hấp thu thì như nhau.
Vì có khoảng một nửa diclofenac được chuyển hóa lần đầu qua gan [tác dụng “chuyển hóa lần đầu”], diện tích dưới đường cong nồng độ [AUC] sau khi dùng đường uống hoặc đường trực tràng bằng khoảng một nửa sovới sau khi dùng một liều tương đương đường tiêm.
Nồng độ trong huyết tương ở trẻ em khi được dùng liều tương đương [mg/kg thể trọng] tương tự như đạt được ở người lớn.
Hoạt động dược động học không thay đổi sau khi dùng lặp lại. Không xảy ra sự tích lũy miễn là có khoảng cách giữa các liều được khuyến cáo.
Độ tuyến tính/phi tuyến tính
Lượng hấp thu có liên quan một cách tuyến tính tới liều lượng.
Phân bố
99.7% diclofenac gắn với protein huyết thanh, chủ yếu là gắn với albumin [99.4%]. Thể tích phân phối biểu kiến là 0.12 - 0.17 L/kg.
Diclofenac đi vào hoạt dịch và đạt nồng độ tối đa từ 2 - 4 giờ sau khi đạt nồng độ tối đa tại huyết tương. Thời gian bán hủy biểu kiến trong hoạt dịch là 3 - 6 giờ. 2 giờ sau khi đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương, nồng độ hoạt chất chính trong hoạt dịch sẽ cao hơn nồng độ trong huyết tương và vẫn duy trì ở mức cao hơn tới 12 giờ.
Diclofenac đã được phát hiện ở nồng độ thấp [100 ng/mL] trong sữa mẹ của một bà mẹ cho con bú. Số lượng thuốc ước tính qua đường tiêu hóa của trẻ từ sữa mẹ tương đương với liều 0.03 mg/kg/liều hàng ngày.
Biến đổi sinh học/chuyển hóa
Sự biến đổi sinh học của diclofenac xảy ra một phần là do sự glucuronide hóa phân tử nguyên vẹn nhưng chủ yếu là do thủy phân và methoxyl hóa một lần hay nhiều lần, tạo ra một số chất chuyển hóa phenolic [3'-hydroxy-, 4'-hydroxy-, 5'- hydroxy-, 4',5-dihydroxy-, và 3'-hydroxy-4'-methoxy diclofenac], phần lớn tất cả các chất này đều chuyển thành glucuronide liên hợp. Trong những chất này có hai chất chuyển hóa phenolic có hoạt tính sinh học, nhưng yếu hơn hoạt tính sinh học của diclofenac.
Thải trừ
Diclofenac được thải trừ khỏi huyết tương với hệ số thanh thải toàn phần là 263 ± 56 mL/phút [giá trị trung bình ± độ lệch chuẩn]. Thời gian bán hủy sau cùng từ 1 đến 2 giờ. Bốn chất chuyển hóa, trong đó 2 chất chuyển hóa có hoạt tính cũng có thời gian bán hủy ngắn từ 1 đến 3 giờ. Chất chuyển hoá 3'-hydroxy-4'-methoxy diclofenac có thời gian bán hủy dài hơn. Tuy nhiên chất chuyển hóa này hầu như không có hoạt tính.
Khoảng 60% hoạt chất được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng glucuronide liên hợp phân tử nguyên vẹn và dưới dạng các chất chuyển hóa, rồi tất cả các chất này cũng đều chuyển thành các glucuronide liên hợp. Dưới 1% hoạt chất được bài tiết dưới dạng không đổi. Phần còn lại được thải trừ dưới dạng chuyển hóa qua mật theo đường phân.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt
Bệnh nhân cao tuổi: Chưa ghi nhận sự khác nhau về tuổi tác nào ảnh hưởng tới sự hấp thu, chuyển hóa và thải trừ của thuốc. Tuy nhiên, ở một vài bệnh nhân cao tuổi, việc truyền tĩnh mạch trong 15 phút dẫn đến nồng độ huyết tương cao hơn 50% so với dự kiến từ dữ liệu trên những thanh niên khỏe mạnh.
Suy thận: Ở bệnh nhân bị suy thận, không có sự tích lũy chất có hoạt tính không đổi có thể suy ra từ động học liều đơn khi dùng liều thông thường. Với hệ số thanh thải Creatinine nhỏ hơn 10 mL/phút thì nồng độ các chất chuyển hóa hydroxy trong huyết tương ở trạng thái ổn định được tính sẽ cao gấp 4 lần so với bình thường. Mặc dù vậy cuối cùng các chất này vẫn bị thải trừ qua mật.
Suy gan: Ở những bệnh nhân bị viêm gan mạn tính, xơ gan còn bù thì động lực học và cơ chế chuyển hóa của Diclofenac tương tự như ờ bệnh nhân không bị các bệnh về gan.
Nghiên cứu tiền lâm sàng
Các dữ liệu tiền lâm sàng từ các nghiên cứu về độc tính cấp và độc tính liều lặp lại, cũng như từ các nghiên cứu về độc tính gen và tính gây ung thư với diclofenac không phát hiện nguy cơ rõ ràng nào đối với người ở liều điều trị đã định. Trong nghiên cứu lâm sàng trên động vật, chưa có bằng chứng là diclofenac có khả năng gây quái thai ở chuột nhắt, chuột cống hay thỏ. Diclofenac không có ảnh hưởng tới khả năng sinh sản của động vật mẹ ở chuột cống. Ngoại trừ ảnh hưởng tối thiểu trên thai nhi, khi dùng liều độc với chuột mẹ cũng không có ảnh hưởng tới sự phát triển của chuột mới sinh, cả trước, trong và sau khi sinh.
Việc dùng các NSAID [bao gồm diclofenac] ức chế sự rụng trứng ở những con thỏ và cấy và bám nhau thai ở chuột cống, dẫn đến sớm đóng ống động mạch ở chuột cống mang thai. Liều độc hại trên cơ thể mẹ của diclofenac có liên quan với tình trạng đẻ khó, thời kỳ mang thai kéo dài, giảm tỷ lệ sống của bào thai, và chậm phát triển trong tử cung ở chuột cống. Những tác động nhẹ của diclofenac trên các thông số sinh sản và sự chuyển dạ cũng như bít ống động mạch trong tử cung là hậu quả dược lý của nhóm các chất ức chế tổng hợp prostaglandin [xem phần CHỐNG CHỈ ĐỊNH và PHỤ NỮ CÓ KHẢ NĂNG SINH SẢN, PHỤ NỮ CÓ THAI, PHỤ NỮ CHO CON BÚ VÀ KHẢ NĂNG SINH SẢN].