Moral là thuốc gì

Thuốc Airlukast , Breathezy , Kipel , Moral , Telkast là thuốc gì ? Dưới đây là nội dung tờ hướng dẫn sử dụng gốc của Thuốc Airlukast , Breathezy , Kipel , Moral , Telkast [Thông tin bao gồm liều dùng, cách dùng, chỉ định, chống chỉ định, thận trọng, dược lý…]

1. Tên hoạt chất và biệt dược:

Hoạt chất : Montelukast

Phân loại: Thuốc giãn khí phế quản nhóm kháng leukotriene.

Nhóm pháp lý: Thuốc kê đơn ETC – [Ethical drugs, prescription drugs, Prescription only medicine]

Mã ATC [Anatomical Therapeutic Chemical]: R03DC03.

Biệt dược gốc: Singulair

Biệt dược: Airlukast , Breathezy , Kipel , Moral , Telkast

Hãng sản xuất : MSN Laboratories Limidted

2. Dạng bào chế – Hàm lượng:

Dạng thuốc và hàm lượng

Viên nén nhai 4 mg, 5 mg,

Viên nén 10 mg.

Thuốc tham khảo:

3. Video by Pharmog:

[VIDEO DƯỢC LÝ]

————————————————

► Kịch Bản: PharmogTeam

► Youtube: //www.youtube.com/c/pharmog

► Facebook: //www.facebook.com/pharmog/

► Group : Hội những người mê dược lý

► Instagram : //www.instagram.com/pharmogvn/

► Website: pharmog.com

4. Ứng dụng lâm sàng:

Montelukast 10 mg chỉ định ở người lớn và trẻ em từ 15 tuổi trở lên:

Hen phế quản: Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính.

Co thắt phế quản do gắng sức: Dự phòng cơn co thắt phế quản do gắng sức.

Viêm mũi dị ứng: Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng [viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm]

Montelukast 4mg, 5mg được chỉ định ở trẻ em từ 2 – 14 tuổi:

Hen phế quản: Dự phòng và diéu ti hen phế quản mạn tính.

Viêm mũi dị ứng: Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng [viêm mũi đị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng quanh năm].

4.2. Liều dùng – Cách dùng:

Cách dùng :

Montelukast 10 mg :

Uống nguyên viên với nước..

Montelukast 4mg, 5mg

Viên nhai: nhai kỹ và uống với nước.

Liều dùng:

Hen phế quản mạn tính:

Montelukast nên được sử dụng mỗi ngày một lần vào buổi tối. Với các liều sau:

Người lớn và thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên 10mg

Trẻ em từ 6 – 14 tuổi: 1 viên nhai 5 mg.

Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: 1 viên nhai 4 mg.

Trẻ em từ 12 – 23 tháng tuổi: đề nghị tham khảo ý kiến bác sĩ.

Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em dưới 12 tháng tuổi bị hen phế quản chưa được thiết lập.

Co thắt phế quản do gắng sức [EIB] ở bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên:

Để ngăn ngừa cơn co thắt phế quản do gắng sức [EIB], nên dùng liều đơn 10mg montelukast ít nhất 2 giờ trước khi tập luyện.

Chỉ dùng 1 liều duy nhất trong vòng 24 giờ. Nếu đã dùng montelukast mỗi ngày cho chỉ định khác [kể cả hen phế quản mạn tính], không cần dùng thêm liều để ngăn ngừa EIB.

Viêm mũi dị ứng:

Đối với viêm mũi dị ứng, montelukast nên dùng mỗi ngày một lần. Hiệu quả đã được chứng mình cho viêm mũi đị ứag theo mùa khi sử dụng montelukast vào buổi sáng hay buổi tối mà không liên quan đến thời điểm bữa ăn. Thời gian dùng thuốc ruỳ theo nhu cầu của từng đối tượng.

Người lớn và thiếu niên từ 15 tuổi trở lên: 1 viên 10mg

Trẻ em từ 6 — 14 tuổi: l viên nhai 5 mg

Trẻ em từ 2 – 5 tuổi: 1 viên nhai 4 mg

Độ an toàn và hiệu quả trên trẻ em dưới 2 tuổi bị viêm mũi dị ứng chưa được thiết lập.

Hen phế quản và viêm mũi dị ứng

Bệnh nhân vừa bị hen phế quản vữa bị viêm mũi dị ứng nên dùng 1 viên mỗi ngày vào buổi tối.

4.3. Chống chỉ định:

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc.

4.4 Thận trọng:

Khuyến cáo chung

Không dùng montelukast trong điều trị co thắt phế quản trong cơn hen cấp, bao gồm trạng thái suyễn. Bệnh nhân cần được hướng dẫn dùng cách điều trị thích hợp sẵn có. Có thể tiếp tục dùng montelukast trong lúc cơn hen suyễn cấp trầm trọng. Bệnh nhân bị hen suyễn nặng do gắng sức cần có sẵn thuốc chủ vận β [β-agonist] dạng hít, tác dụng ngắn để cứu nguy.

Có thể phải giảm corticosteroid dạng hít dần dần dưới sự giám sát của thầy thuốc, nhưng không được thay thế đột ngột corticosteroid dạng hít hoặc uống bằng montelukast.

Ở những bệnh nhân mẫn cảm với aspirin, không nên dùng aspirin hoặc các thuốc kháng viêm không steroid khác trong khi dùng montelukast. Mặc dù montelukast có tác dụng cải thiện chức năng đường hô hấp ở bệnh nhân hen suyễn mẫn cảm với aspirin, nhưng chưa chứng tỏ loại bỏ được đáp ứng gây co thắt phế quản do aspirin và các thuốc kháng viêm không steroid khác ở bệnh nhân hen suyễn nhạy cảm với aspirin..

Các tác động trên thần kinh – tâm thần

Đã có báo cáo về các rối loạn thần kinh-tâm thần ở những bệnh nhân uống montelukast, kể cả người lớn, thiếu niên và trẻ em. Triệu chứng đã được báo cáo bao gồm kích động, thái độ hung hăng hoặc thù địch, lo âu, trầm cảm, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, dễ kích ứng, hiếu động, mộng du, có suy nghĩ và hành động muốn tự sát [kể cả tự sát] và run

Bác sĩ và bệnh nhân cần cảnh giác về những rối loạn thần kinh – tâm thần có thể xảy ra. Cần hướng dẫn cho bệnh nhân rằng phải thông báo cho bác sĩ nếu gặp phải những triệu chứng này. Bác sĩ nến thận trọng đánh giá giữa nguy cơ và lợi ích của việc tiếp tục chỉ định montelukast khi xảy ra những triệu chứng trên.

Tăng bạch cầu ưa eosin

Một số hiếm trường hợp bệnh nhân bị hen phế quản điều trị với montelukast có thể bị tăng bạch cầu ưa eosin toàn thân, đôi khi gặp triệu chứng viêm mạch đặc trưng của hội chứng Churg-Strauss khi giảm liều corticosteroid dùng đường toàn thân.

Chế phẩm Kipel film coated tabs 10 mg có chứa lactose, không sử dụng ở bệnh nhân có các vấn đề di truyền hiếm gặp về không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose.

Tác động của thuốc trên người lái xe và vận hành máy móc.

Thận trọng khi lái xe vì thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt, mệt mỏi, mất ngủ, ảo giác.

4.5 Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú:

Xếp hạng cảnh báo

AU TGA pregnancy category: B1

US FDA pregnancy category: B

Thời kỳ mang thai:

Chưa có nghiên cứu đầy đủ và có kiểm soát tốt trên phụ nữ có thai. Montelukast chỉ sử dụng cho phụ nữ có thai khi thực sự cần thiết.

Thời kỳ cho con bú:

Chưa rõ sự bài tiết của montelukast qua sữa mẹ. Cần thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ cho con bú.

4.6 Tác dụng không mong muốn [ADR]:

Các tác dụng phụ thường gặp là đau đầu, cúm, đau bụng, họ , khó tiêu, tăng ALT, suy nhược/ mệt mỏi, chóng mặt, sốt, viêm dạ dày ruột, đau răng, nghẹt mũi, phát ban, tăng AST, nước tiểu có mủ.

Ngoài ra còn có các tác dụng ngoại ý sau đã được báo cáo:

Rối loạn hệ tạo máu và bạch huyết: có khuynh hướng tăng chảy máu.

Rối loạn hệ thống miễn dịch phản ứng quá mẫn bao gồm: phản vệ, rất hiếm khi bị thâm nhiễm bạch cầu ưa eosin ở gan.

Rối loạn tâm thần: kích động bao gồm thái độ hung hăng hoặc chống đối, hay lo âu, trầm cảm, mộng mị bất thường, ảo giác, mất ngủ, dễ kích ứng, hiếu động, mộng du, có suy nghĩ và hành động muốn tự sát [kể cả tự sát], run.

Rối loạn hệ thần kinh: buồn ngủ, dị cảm/giảm cảm giác, co giật .

Rối loạn tim: đánh trống ngực.

Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất: chảy máu mũi.

Rối loạn tiêu hóa: tiêu chảy, khó tiêu, buồn nôn, rất hiếm khi bị viêm tụy, nôn.

Rối loạn gan mật: hiếm gặp viêm gan ứ mật, tổn thương tế bào gan, và tổn thương gan nhiều thành phần đã được báo cáo ở bệnh nhân điều trị bằng montelukast. Hầu hết các tác dụng phụ này xảy ra khi kết hợp với các tác nhân gây xáo trộn khác như sử dụng đồng thời với các thuốc khác, hoặc dùng montelukast trên bệnh nhân nguy cơ bị bệnh gan như người uống rượu hay bị viêm gan dạng khác.

Rối loạn da và mô dưới da: phù mạch, bầm tím , ban đỏ nốt, ngứa, mề đay.

Rối loạn cơ xương và mô liên kết: đau khớp, đau cơ bao gồm chuột rút.

Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ dùng thuốc: phù.

Thông báo cho Bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.

4.7 Hướng dẫn cách xử trí ADR:

Ngừng sử dụng thuốc. Với các phản ứng bất lợi nhẹ, thường chỉ cần ngừng thuốc. Trường hợp mẫn cảm nặng hoặc phản ứng dị ứng, cần tiến hành điều trị hỗ trợ [giữ thoáng khí và dùng epinephrin, thở oxygen, dùng kháng histamin, corticoid…].

4.8 Tương tác với các thuốc khác:

Không cần điều chỉnh liều khi sử dụng đồng thời montelukast với theophyllin, prednison, prednisolon, thuốc tránh thai đường uống, terfenadin, digoxin, warfarin, hormone tuyến giáp, thuốc ngủ, thuốc kháng viêm không steroid, các benzodiazepin, thuốc thông mũi và các chất cảm ứng emzym Cytochrom P450 [CYP].

4.9 Quá liều và xử trí:

Không có liệu pháp đặc hiệu để điều trị quá liều montelukast.

Những phản ứng có hại thường xảy nhất cũng tương tự như dữ liệu về thuộc tính an toàn của montelukast bao gồm đau bụng, buồn ngủ, khát, đau đầu, nôn và tăng kích động. Chưa rõ montelukast có thể thẩm tách được qua màng bụng hay lọc máu.

5. Cơ chế tác dụng của thuốc :

Montelukast gây ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường dẫn khí nhờ khả năng ức chế co thắt phế quản do hít phải LTD4 trong bệnh hen suyễn. Với liều thấp hơn 5mg gây ức chế đáng kể LTD4 chất gây ra co thắt khí quản.

Cơ chế tác dụng:

Các leukotrien cystein [LTC4, LTD4, LTE4] là sản phẩm của sự chuyển hóa acid arachidonic và được phóng thích từ nhiều tế bào khác nhau, bao gồm tế bào mast và bạch cầu ái toan. Các eicosanoid này gắn kết với các thụ thể leukotrien cystein [CysLT]. Thụ thể CysLT typ-1 [CysLT] được tìm thấy trong đường hô hấp ở người [gồm các tế bào cơ trơn và các đại thực bào ở đường hô hấp] và trên các tế bào tiền viêm khác [gồm bạch cầu ái toan và một số tế bào gốc dòng tủy]. CysLTs có tương quan với bệnh lý hen suyễn và viêm mũi dị ứng. Trong bệnh hen suyễn, các ảnh hưởng gián tiếp của leukotrien gồm co thắt phế quản, sự tiết nhầy, tính thấm thành mạch, tăng bạch cầu ái toan. Trong bệnh viêm mũi dị ứng, CysLTs được phóng thích từ niêm mạc mũi sau khi tiếp xúc với dị ứng nguyên trong cả hai phản ứng pha sớm và pha muộn kèm theo các triệu chứng viêm mũi dị ứng. Sự kích thích trong mũi do CysLTs cho thấy làm tăng sức đề kháng đường hô hấp qua mũi và tăng các triệu chứng nghẹt mũi.

Montelukast là một chất có hoạt tính đường uống gắn kết với thụ thể CysLT1 với ái lực và tính chọn lọc cao [hơn là các thụ thể dược lý trọng yếu khác ở đường hô hấp, như thụ thể prostanoid, cholinergic hoặc beta-adrenergic]. Montelukast ức chế hoạt tính sinh học của LTD4 tại thụ thể CysLT1 mà không có bất kỳ hoạt tính chủ vận nào.

[XEM TẠI ĐÂY]

5.2. Dược động học:

Hấp thu

Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống. Ở người lớn, sau khi uống viên bao phim 10mg lúc bụng đói, nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương [Cmax] đạt được trong vòng 3-4 giờ [Tmax]. Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng tiêu chuẩn.

Ở trẻ em từ 2-5 tuổi dùng viên nhai 4mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 giờ sau khi nhai.

Ở người lớn dùng viên nhai 5 mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2-2,5 giờ sau khi nhai. Sinh khả dụng trung bình đường uống lúc đói là 73% và 63% khi dùng với bữa ăn sáng tiêu chuẩn.

Phân bố

Trên 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình từ 8-11 lít.

Chuyển hóa

Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. Ở người lớn và trẻ em dùng liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của montelukast trong huyết tương ở trạng thái ổn định không thể phát hiện được.

Thải trừ

Độ thanh thải montelukast trong huyết tương trung bình là 45mL/ phút ở người trưởng thành khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast có đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân thu thập trong 5 ngày và dưới 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Kết hợp với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật.

Một số nghiên cứu cho thấy, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của montelukast ở thanh niên khoẻ mạnh nằm trong khoảng từ 2,7 đến 5,5 giờ. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều uống lên đến 50mg. Khi dùng liều 10 mg / ngày, chỉ có một lượng nhỏ thuốc tích lũy trong huyết tương [14%].

5.3 Giải thích:

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

5.4 Thay thế thuốc :

Chưa có thông tin. Đang cập nhật.

*Lưu ý:

Các thông tin về thuốc trên Pharmog.com chỉ mang tính chất tham khảo – Khi dùng thuốc cần tuyệt đối tuân theo theo hướng dẫn của Bác sĩ

Chúng tôi không chịu trách nhiệm về bất cứ hậu quả nào xảy ra do tự ý dùng thuốc dựa theo các thông tin trên Pharmog.com

6. Phần thông tin kèm theo của thuốc:

Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể, croscarmellose natri, hydroxypropyl cellulose,magnesi stearat, opadry AMB TAN [polyvinyl alcohol, titan dioxid, talc, oxit săt vàng, lecithin,xanthum gum, oxit sắt đỏ, oxit sắt đen].

6.2. Tương kỵ :

Không áp dụng.

6.3. Bảo quản:

Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.

6.4. Thông tin khác :

Chưa có thông tin.

6.5 Tài liệu tham khảo:

Dược Thư Quốc Gia Việt Nam

Hoặc HDSD Thuốc.

7. Người đăng tải /Tác giả:

Bài viết được sưu tầm hoặc viết bởi: Bác sĩ nhi khoa – Đỗ Mỹ Linh.

Kiểm duyệt , hiệu đính và đăng tải: PHARMOG TEAM