Sau khi được hấp thu vào máu thuốc có thể tồn tại dưới dạng tự do, một phần liên kết với protein huyết tương hoặc một số tế bào máu, ngoài ra đối với một số ” ít thuốc có thể một phần bị thuỷ phân ngay trong máu. Từ máu thuốc được vận chuyển đến các tổ chức khác nhau của cơ thể.
Liên kết thuốc với protein huyết tương
Liên kết thuốc với protein huyết tương có ảnh hưởng rất lớn đến sự phân bô” thuốc trong các tổ chức do đó có ý nghĩa quan trọng đôi với tác dụng của thuốc. Trong đa sô” các trường hợp protein huyết tương liên kết vói thuốc chủ yẽu là albumin, nhưng cũng có một số trương hợp là giobulin [thường ià các chất có nguồn gô”c nội sinh như các corticoid, insulin, testosteron, estrogen, vitamin D v.v…]. Tùy theo cấu trúc hoá học của thuốc, liên kết thuốc với protein có thể theo những cơ chế khác nhau như liên kết ion, liên kết hydrogen, liên kết lưỡng cực v.v… Liên kết thuốíc với protein huyết tương thường có tính thuận nghịch, chỉ có rất ít trường hợp là không thuận nghịch [các trường hợp liên kết đồng hoá trị đô”i với các dẫn chất alkyl kìm hãm tê bào]. Ở dạng liên kết thuốc không có tác dụng [vì phân tử lớn không đi qua được thành mao mạch đến các tổ chức], chỉ ở dạng tự do mới có tác dụng. Giữa dạng tự do và dạng liên kết luôn luôn có sự cân bằng động. Khi nồng độ thuốc ở dạng tự do trong huyết tương giảm, thuốc từ dạng liên kết sẽ được giải phóng ra dưói dạng tự do. Vì thế có thể coi dạng liên kết của thuốc với protein huyết tương là phần dự trữ của thuốc trong cơ thể. Thuốc + Protein < Protein — Thuốc Mặc dù liên kết thuốc với protein huyết tương không có tính đặc hiệu nhưng do vị trí liên kết có giới hạn nhất định nên khi dùng đồng thời hai thuốc có thể có cạnh tranh liên kết, đặc biệt khi hai thuốc có sự chênh lệch lớn về ái lực [affmity] đối với protein huyết tương. Trong thực tế lâm sàng đã có những trường hợp tai biến xảy ra do cạnh tranh liên kết protein huyết tương. Ví dụ hạ đường huyết đột ngột do dùng đồng thòi tolbutamid vối Phenylbutazon. Phenylbutazon có khả năng liên kết cao với protein huyết tương [98%] nên đã tranh chấp protein, dẫn đến nồng độ tolbutamid ở dạng tự do cao hơn bình thường gây hạ đường huyết đột ngột. Trường hợp chảy máu do dùng đồng thời các thũốc chống đông nhốm coumaroỉ vối các thuốc có ái lực cao với protein huyết tương cũng theo cơ chế tương tự. Tuy nhiên về cơ chế tăng cường tác dụng chống đông máu của nhóm thuốc chông viêm mối đây đang có những ý kiến khác nhau. Trong một số trường hợp bệnh lý hoặc sinh lý, số lượng và chất lượng protein huyết thay đổi sẽ làm thay đổi sự gắn thuốc vào protein.
Khi kết hợp với protein, các thuốc là bán kháng nguyên [hapten] trở thành kháng nguyên hoàn toàn có thể gây dị ứng.
Phân bố thuốc đến các tổ chức
Thuốc ở dạng tự do trong huyết tương sẽ đi qua thành mao mạch để đến các tổ chức. Sự phân bố thuốc đến các tổ chức phụ thuộc vào nhiều yếu tô”: – Cấu trúc hoá học và lý hoá tính của thuốc [kích thước phân tử, hệ số phân bố lipid/nước, ái lực của thuốc với protein của tổ chức v.v…].Ví dụ carbon monocid có ái lực cao với hem nên nó được phân bố chủ yếu trong hồng cầu [gắn với hemoglobin] và globin cơ [myoglobin]; thủy ngân phân bố nhiều trong các tổ chức giàu keratin [móng tay, tóc, da] v.v… – Lưu lượng máu đến tổ chức [bảng 1.1], tính thấm của màng, hàm lượng lipid ở tổ chức v.v… – Trong trường hợp bệnh lý quá trình phần bô” thuốc có thể bị thay đổi do sự rối loạn của một sô” chức năng sinh lý nào đó của cơ thể.
Một số tổ chức do có những đặc điểm riêng về cấu trúc nên sự phân bố thuốc ở đây có những nét khác biệt cần phải tính đến trong thực tế lâm sàng.
Phân bố thuốc vào não và dịch não tủy
Bình thường ở ngưòi trưởng thành thuốc khó thấm qua mao mạch để vào não hoặc dịch não tủy vì chúng được bảo vệ bởi lớp “hàng rào máu – não” hoặc “hàng rào máu – dịch não tủy”. Các tế bào nội mô của mao mạch não và dịch não tuỷ được gắn kết khít với nhau không có các khe [gap] như mao mạch của các tổ chức khác. Ngoài ra các mao mạch não còn được bao bọc bởi lốp tê bào hình sao dày đặc nên các chất có nguồn gốc ngoại sinh khó thấm vào não và dịch não tủy. Tuy nhiên, những chất tan trong dầu mõ có thể thấm qua các “hàng rào” này để vào não hoặc dịch não tủy. Các acid amin, glucose, và các chất dinh dưỡng khác được chuyển vào hệ thần kinh trung ương nhờ các chất vận chuyên [carrier]. Khi tổ chức thần kinh trung ương bị viêm, “hàng rào bảo vệ” bị tổn thương, một
hàm lượng myelin ở tổ chức thần kinh còn thấp nên thuốc cũng dễ xâm nhập vào não hơn.
Phân bố thuốc qua rau thai
Thuốc cũng như các chất dinh dưỡng từ máu mẹ vào máu thai nhi phải qua “hàng rào rau thai” bao gồm lớp hợp bào lá nuôi, nhung mao đệp và nội mô các mao mạch rốn. “Hàng rào rau thai” rất mỏng, bề dày vào khoảng 25pm [cuối thời kỳ mang thai chỉ dày 2- 6pm], diện tích trao đổi lớn [50m2], lưu lượng máu Cao và có nhiều chất vận chuyển nên nhiều thuốc từ mẹ qua rầu thai vào thai nhi. Vì vậy trong thời kỳ mang thai người mẹ cần thận trọng khi dùng thuốc để tránh những ảnh hưởng xấu đến thai nhi. Đặc biệt trong 12 tuần lễ đầu của thai kỳ một sô” thuốc có thể gây độc cho phôi hoặc có thể gây quái thai như thalidomid, các chất chông chuyển hoá của tế bào… Đến thời điểm sinh đẻ, rau thai đã biến chất, nhiều thuốc dùng cho mẹ có thể chuyển sang con dễ dàng, gây độc cho trẻ sơ sinh: thuốc mê, thuốc giảm đau gây ngủ [morphin, pethidin…], các thuốc an thần, chống lo âu thuộc dẫn chất benzodiazepin…
copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com
Link tại : Quá trình phân bố thuốc trong dược động học
Thời gian thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể bao lâu?
Thứ Năm ngày 30/07/2020
- Sử dụng thuốc kháng sinh chống nhiễm trùng vết thương
- Phổ kháng sinh và kháng sinh phổ rộng là gì?
- Những tác dụng phụ của thuốc kháng sinh với sức khỏe
Thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể bao lâu? Thuốc kháng sinh có tác dụng trong bao lâu? Hẳn rằng có rất nhiều người có chung một thắc mắc như vậy khi sử dụng thuốc kháng sinh. Hãy tìm câu trả lời ngay sau đây.
Có rất nhiều người thắc mắc thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể bao lâu? Thời gian nó có tác dụng làbao lâu? Hãy cùng tìm hiểu hành trình của một loại thuốc kháng sinh khi vào trong cơ thể con người để có được câu trả lời chính xác nhất ở bài viết sau đây.
Thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể như thế nào?
Thuốc có rất nhiều con đường để vào được trong cơ thể dưới nhiều dạng bào chế khác nhau. Thuốc kháng sinh là những thuốc làm kìm hãm hoặc tiêu diệt vi khuẩn. Vì thế, đích cuối cùng của nó chính là xâm nhập vào máu đến các cơ quan đích bị nhiễm trùng và tìm diệt vi khuẩn.
Giai đoạn hòa tan thuốc kháng sinh
Các dạng bào chế khác nhau sẽ khác nhau về quá trình thâm nhập vào máu và cơ quan đích.
- Đối với các thuốc kháng sinh tiêm truyền bằng đường tĩnh mạch thuốc sẽ đến ngay được máu và theo dòng máu đến các cơ quan.
- Các thuốc kháng sinh đường uống như dạng viên nang, viên nén, dạng bột, dạng cốm cần quá trình hòa tan tại đường tiêu hóa.
- Thuốc kháng sinh dạng lỏng như siro, dung dịch, hỗn dịch không cần hòa tan nhưng vẫn cần đi qua đường tiêu hóa chịu tác động của dịch tiêu hóa.
Thuốc kháng sinh được hòa tan ở dạ dày trước khi có tác dụng.
Giai đoạn hấp thu, phân bố
Thuốc kháng sinh được hấp thu chủ yếu tại ruột non. Giai đoạn phân bố thuốc trong cơ thể là giai đoạn thuốc vào máu, theo dòng máu đi khắp cơ thể. Tại các cơ quan đích, tác dụng dược lý của thuốc phụ thuộc nhiều đặc tính của thuốc và cơ quan. Với các thuốc kháng sinh như cefotaxim có thể vượt qua hàng rào máu não vào ổ nhiễm trùng trong các bệnh lý viêm não. Những thuốc này được lựa chọn đầu tay khi có nhiễm trùng não xảy ra.
Giai đoạn chuyển hóa thải trừ
Thuốc được chuyển hóa tại gan nhờ các enzym thành các chất ít độc tố hơn. Sau đó, các chất chuyển hóa được thải trừ qua thận. Khi các cơ quan này không được toàn vẹn, giảm chức năng thì nồng độ thuốc kháng sinh trong máu cao có thể ảnh hưởng đến quá trình điều trị và gây hại.
Thuốc kháng sinh có tác dụng trong bao lâu?
Để có tác dụng, thuốc kháng sinh cần duy trì được nồng độ diệt khuẩn của từng loại kháng sinh trong máu. Điều này khác với việc trong cơ thể còn thuốc kháng sinh hay không.
Thường thì kháng sinh phát huy tác dụng kìm hãm sự phát triển của vi khuẩn, diệt khuẩn sau khoảng 48 - 72h. Lúc này, cơ thể sẽ giảm bớt các triệu chứng do nhiễm trùng gây ra như: giảm sốt, xét nghiệm bạch cầu giảm…
Thuốc kháng sinh được chỉ định sử dụng trong 5 - 7 ngày đối với hầu hết các nhiễm trùng nhẹ đến trung bình. Đối với nhiễm trùng nặng có thể dùng kháng sinh kéo dài đến hơn 20 ngày.
Đến khi các bằng chứng về sự viêm nhiễm được dập tắt như xét nghiệm bạch cầu tăng, các triệu chứng lâm sàng rầm rộ thì vẫn cần sử dụng kháng sinh. Khi nồng độ kháng sinh còn được duy trì trong máu thì thuốc kháng sinh vẫn còn tác dụng.
Thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể bao lâu mà vẫn có tác dụng diệt khuẩn?
Thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể bao lâu?
Để đánh giá sự thải trừ của thuốc kháng sinh trong cơ thể, chỉ số thời gian bán thải t1/2 được sử dụng. T1/2 được xem như tốc độ thải trừ của thuốc ra ngoài cơ thể. T1/2 là thời gian mà nồng độ thuốc trong máu giảm đi một nửa.
Với những kháng sinh có thời gian bán thải cao, 1 ngày chỉ phải dùng 1 liều duy nhất đủ để đảm bảo duy trì nồng độ diệt khuẩn của kháng sinh trong máu. Thời gian bán thải càng nhỏ số lần dùng kháng sinh trong ngày càng tăng từ 2 - 3 lần.
Như vậy, thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể bao lâu được đánh giá bằng thời gian bán thải của thuốc.
Ví dụ: thuốc kháng sinh Azithromycin rất hay được chỉ định trong các nhiễm khuẩn họng có thời gian bán thải rất cao lên đến 70h. Tức là sau 70h khoảng gần 3 ngày 50% thuốc mới được thải trử ra khỏi cơ thể. Vì thế, Azithromycin có chỉ định mỗi ngày chỉ dùng 1 lần và sử dụng chỉ trong 3 ngày trong mỗi đợt điều trị là đủ duy trì nồng độ thuốc trong máu. Azithromycin tồn tại trong cơ thể khá lâu mới được thải trừ hết.
Ngược lại, Spiramycin cùng nhóm kháng sinh macrorid có thời gian bán thải ngắn chỉkhoảng 6 - 8h. Sau 6 - 8 h đã có 50% thuốc được thải trừ. Vì thế, cần uống 2 - 3 lần 1 ngày kháng sinh spiramycin để điều trị nhiễm khuẩn răng miệng.
Thận là cơ quan thuốc kháng sinh được thanh lọc thải trử ra khỏi cơ thể.
Sử dụng kháng sinh như thế nào cho đúng?
Hiểu biết về thời gian thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể để tuân thủ đúng phác đồ điều trị. Khi tuân thủ đúng các hướng dẫn sử dụngthuốc kháng sinh mới đem lại hiệu quả điều trị và không bị nhờn thuốc.
- Lặp lại liều kháng sinh vào đúng thời gian vào ngày hôm sau. Tức là hôm nay bạn uống 1 liều kháng sinh thứ nhất vào 9h sáng thì 9h sáng hôm sau bạn cần lặp lại liều thứ 2. Điều này giúp duy trì nồng độ kháng sinh luôn ổn định trong máu để diệt khuẩn.
- Không bỏ liều kháng sinh nào trong quá trình điều trị. Uống ngay lập tức liều tiếp theo nếu bị quên liều trước đó.
- Tuân thủ thời gian điều trị kháng sinh. Không tự ý dừng thuốc khi thấy đỡ triệu chứng.
- Uống đủ liều lượng kháng sinh. Liều kháng sinh có thể được cân đối lại theo cân nặng, độ tuổi hay chức năng gan, thận.
Thuốc kháng sinh rất thường được sử dụng trong cộng đồng. Thuốc kháng sinh tồn tại trong cơ thể bao lâu? Có tác dụng trong bao lâu? Hy vọng với những thông tin trong bài viết, quý bạn đọc đã hiểu biết thêm về cách sử dụng kháng sinh như thế nào cho đúng.
Lâm Khuê
Nguồn tham khảo: BV 108, báo Sức Khỏe Đời Sống
Lưu ý: Thông tin trong bài viết chỉ mang tính chất tham khảo, vui lòng liên hệ với Bác sĩ, Dược sĩ hoặc chuyên viên y tế để được tư vấn cụ thể.
- vi khuẩn
- virus
- vi sinh
- đề kháng
- nhiễm trùng
- sức đề kháng