Ưu nhược điểm của thuốc đặt dưới lưỡi

Tuy nhiên, trong một thời gian dài, rất ít viên nén được chế dưới dạng đặt dưới lưỡi. Gần đây, chủng loại viên đặt dưới lưỡi đã được phát triển nhiều hơn, nhất là các dược chất điều trị bệnh tim mạch và các hormon như: Isosorbid, nifedipin, isoproterenol, ergotamin, progesteron…

Viên đặt dưới lưỡi có ưu điểm là dược chất sau khi hấp thu, được đưa nhanh tới tĩnh mạch cổ rồi về tim, do đó tránh được tác động bất lợi phía dưới đường tiêu hóa và phát huy nhanh tác dụng trong bệnh tim mạch, nâng cao được SKD của thuốc so với đường uống. Thí dụ:

Naltrexon nếu uống thì bị chuyển hóa qua gan lần đầu và SKD chỉ đạt 1% nhưng đặt dưới lưỡi thì SKD đạt 63%. Cũng tương tự, naloxon dùng đặt dưới lưỡi SKD tăng 71 lần so với khi uống.

Để dược chất được hấp thu nhanh, viên đặt dưới lưỡi phải rã rất nhanh [trong 1 -2 phút] và dược chất phải là loại dễ tan.

Để tránh gây cảm giác cộm dưới lưỡi khi đặt và làm cho viên rã nhanh, viên đặt dưới lưỡi thường được chế với khối lượng nhỏ [< 150mg] và mỏng. Do vậy, dược chất phải là loại dùng ở liều thấp [1 – 15mg], không kích ứng niêm mạc và ở dạng bột rất mịn.

Do dược chất dùng ở lượng nhỏ nên tá dược chính trong viên đặt dưới lưỡi là tá dược độn. Để tránh gây cảm giác sạn cho bệnh nhân khi dùng, người ta hạn chế dùng các tá dược độn không tan. Tá dược độn trong viên đặt dưới lưỡi chủ yếu là các loại bột đường như lactose, saccarose, glucose, manitol, sorbitol… như trong viên ngậm.

Về kỹ thuật bào chế, từ trước, viên đặt dưới lưỡi thường được chế theo phương pháp đổ khuôn. Việc đổ khuôn có thể được tiến hành bằng tay hay bằng máy theo nguyên tắc: Tạo khối bánh viên, sau đó lên vào khuôn, lấy viên ra khỏi khuôn và sấy khô. Khi trong công thức làm viên chứa một lượng lớn bột đường, người ta thường dùng cồn 50 – 70° làm tá dược tạo khôi ẩm. Trong sản xuất công nghiệp, có loại máy chế viên theo phương pháp đổ khuôn có công suất 100.000 – 150.000 viên/giờ. Phương pháp đổ khuôn tạo ra được các viên rã nhanh nhưng khó đảm bảo được biến thiên khối lượng và hàm lượng dược chất của viên.

Hiện nay, viên đặt dưới lưỡi hay được chế theo phương pháp dập viên thông thường. Để đảm bảo độ mài mòn của viên, ngoài bột đường, người ta thêm các tá dược có độ dính cao hơn như gôm arabic, PVP… Tuy nhiên, phải nghiên cứu thận trọng để tránh làm chậm sự rã của viên.

Thí dụ: Viên đặt dưới lưỡi Nitroglycerin

Nitroglycerin [10% trong lactose]                                  0,40 mg

Lactose                                                                   32,25 mg

PEG 4000 Ethanol 60%

Trộn bột kép bột nồng độ nitroglycerin với lactose. Hòa PEG vào cồn rồi trộn đều với bột kép, lên khối ẩm vào khuôn. Lấy viên ra và làm khô.

Viên nitroglycerin bị giảm hàm lượng khá nhanh trong quá trình bảo quản. PEG [hoặc PVP] ở tỷ lệ thích hợp có tác dụng làm giảm áp suất hơi của nitroglycerin, từ đó làm chậm quá trình bay hơi và khuếch tán, có tác dụng ổn định cho viên nén nitroglycerin, kéo dài tuổi thọ của viên.

Hiện nay, trong bào chế hiện đại, người ta chê viên nitroglycerin tác dụng kéo dài dựa trên tá dược kết dính niêm mạc [HPMC, carbopol…]. Viên được cài giữa má và lợi để tránh ảnh hưởng đến sinh hoạt tự nhiên của bệnh nhân, giải phóng dược chất trong 8 giờ.

Có loại bào chế riêng như viên chuyên đặt dưới lưỡi [subligual tablets], viên ngậm [oral release tablets] nhưng cũng có loại không có cách bào chế riêng nhưng vẫn đặt được dưới lưỡi nếu đạt được các yêu cầu trên. Chẳng hạn viên nang hay viên dập nifedipin vốn là dạng thuốc uống, nhưng khi cần thiết có thể bẻ viên dập hay tháo bỏ viên nang ra, đặt vào dưới lưỡi.

Có hai tính nổi bật của cách dùng này là:

- Dưới lưỡi có hai tĩnh mạch lớn, trong miệng có nhiều mạch máu nhỏ. Đặt vào dưới lưỡi, thuốc sẽ ngấm vào hai tĩnh mạch lớn, hoặc ngậm thuốc ở miệng thuốc sẽ đi vào các mạch máu nhỏ và có thể cả tĩnh mạch lớn, rồi vào thẳng hệ tuần hoàn mà không bị phá hủy bởi dịch vị hay enzym trong đường tiêu hóa, không bị gan chuyển hóa như khi uống. Viên alphachymotrypsin, progesteron, mehtyltestosteron đã ứng dụng tính năng này.

- Thuốc đi thẳng vào hệ thống tuần hoàn có hiệu quả nhanh, không thua kém so với khi tiêm.

Ví dụ: trong cơn tăng huyết áp cấp tính, nếu không hạ huyết áp kịp thời thì các cơ quan đích sẽ bị tổn thương có thể dẫn tới tử vong. Nhưng nếu dùng viên catopril 50mg đặt dưới lưỡi, chỉ trong vòng 15 phút huyết áp giảm được 60mmHg. Như vậy bằng cách dùng này, có thể đưa huyết áp từ mức cao nguy hiểm [trên 200mmHg] xuống mức chấp nhận được [150-160mmHg], tránh các biến cố.

Tương tự, trong bệnh xơ vữa động mạch vành, có lúc máu không đi đến và cung cấp đủ oxy cho cơ tim, dẫn đến sự thiếu máu cục bộ, gây chứng đau thắt ngực. Đặt viên nitroglycerin vào dưới lưỡi, sẽ làm giãn ngay mạch, thư giãn hệ mạch chủ yếu vùng tĩnh mạch, làm giảm máu trở về tĩnh mạch, kéo theo sự giảm áp suất trong tim và sự tái phân bố luồng mạch vành vào các lớp dưới [nhạy cảm với sự thiếu máu cục bộ] trong tim; mức tiêu thụ oxy của cơ tim do đó giảm đi, tái lập lại sự cân bằng cung - cầu oxy, hủy chứng đau thắt ngực, tránh được các biến cố nhồi máu cơ tim đột quỵ.

Có loại thuốc tác dụng tại chỗ như viên nystatin dùng chữa nấm miệng, viên metronidazol chữa viêm lợi, viên erythromycin chữa viêm họng. Khi dùng, không đặt thuốc dưới lưỡi mà chỉ cho thuốc vào miệng, ngậm lại, không nhai, không nuốt, cho thuốc tự rã ra có tác dụng kéo dài tại đó. Nhiều tài liệu không xếp các loại thuốc này vào thuốc đặt dưới lưỡi.

Có loại thuốc không thể đặt dưới lưỡi như loại viên giải phóng hoạt chất chậm [sau tên thuốc thường có các chữ viết tắt LA, CR, SR] hay các viên sủi bọt, viên có mùi vị khó chịu, kích ứng. Nhiều tài liệu coi chúng là các loại thuốc cấm đặt dưới lưỡi.

Như vậy, trong phạm vi hẹp, nói chính xác, thuốc đặt dưới lưỡi là thuốc dùng đặt vào dưới vòm lưỡi nhằm tránh các tác dụng bất lợi khi dùng uống, nhằm có tác dụng nhanh [như nói trên].

Cách dùng: Co lưỡi lên vòm miệng trên. Đặt thuốc vào dưới, rồi hạ lưỡi xuống. Nếu viên thuốc to, khô, khó rã thì có thể thấm nước trước, hoặc ngậm một ít nước đun sôi để nguội, đợi một lúc viên thuốc ngấm đủ nước [nhưng không bị rã ra] thì nuốt nước đi, rồi cứ để viên thuốc tự rã ra dưới lưỡi.

Nếu làm không khéo, làm ẩm thuốc quá nhiều hay ngậm quá nhiều nước, để quá lâu, thuốc bị rã ra, khi nuốt sẽ nuốt cả thuốc vào ruột nên không đạt yêu cầu.

Dùng thuốc đặt dưới lưỡi không khó nhưng cần tập cho quen khi cần có thể tự dùng cấp cứu một cách thành thạo.

Theo DS. BÙI VĂN UY - Sức khỏe & đời sống

Mục đích của dạng thuốc này là giúp cơ thể đáp ứng nhanh với thuốc khi cần sự can thiệp nhanh chóng. Thông thường, dược phẩm được bào chế dạng này là các viên nitroglycerin dùng cho bệnh nhân đau thắt ngực vì giúp mạch máu giãn nhanh chóng nhằm làm giảm áp lực cho tim. Những loại thuốc khác bao gồm loại giảm đau, kiểm soát huyết áp, trị các bệnh về miệng... Ưu điểm của những dạng bào chế này là thuốc được hấp thu nhanh, tránh bị giảm tác dụng bởi các dịch vị có trong hệ tiêu hóa.

Khi sử dụng những dạng thuốc này, cần lưu ý chỗ đặt thuốc không bị viêm, trầy xước, chảy máu hoặc bị kích ứng. Khi đặt thuốc, người sử dụng cần phải ngồi ngay ngắn và không sử dụng cho những bệnh nhân bất tỉnh. Người sử dụng thuốc không được ăn, uống, nhai, nuốt cho đến khi thuốc tan hoàn toàn, vì như vậy sẽ làm giảm hiệu lực của thuốc. Bệnh nhân không nên hút thuốc khi đang dùng thuốc ngậm dưới lưỡi hay miệng vì sẽ gây co các mạch máu làm giảm sự hấp thu của thuốc.

Khi được cung cấp thuốc cần hỏi dược sĩ xem loại mà bạn sẽ dùng có phải là dạng đặt trong miệng hay không. Bởi lẽ, dạng thuốc này nếu nuốt sẽ không có tác dụng. Ngoài ra, đừng quên một điều không mới là “đọc kỹ hướng dẫn trước khi dùng”.

Theo Dược sĩ Nguyễn Bá Huy Cường / Người Lao Động

Các đường đưa thuốc qua đường tiêu hóa:

-Đặt dưới lưỡi

-Đặt trực tràng

-Đường uống

   *Ưu điểm dùng thuốc theo đường đặt dưới lưỡi:

-Miệng có 1 màng lưới mao mạch khá phong phú ,đặc biệt là 2 bên má và dưới lưỡi rất thuận tiện cho việc hấp thu thuốc

-Dược chất sau khi hòa tan trong nước bọt được hấp thu qua màng niêm mạc mỏng dưới lưỡi và đi về tĩnh mạch cảnh nghĩa là được đưa thẳng vào vòng tuần hoàn do đó có tác dụng xuất hiện nhanh ,lại ko qua gan nên tránh được sự phá hủy của men chuyển hóa thuốc ở gan

-pH của nước bọt là 6,5 ít ảnh hưởng đến độ bền vững của thuốc nhạy cảm với môi trường kiềm hoặc acid

-Đây là đường đưa thuốc thuận tiện ,dễ thực hiện ,an toàn vì nếu có hiện tượng quá liều thì lập tức có thể loại trừ thuốc ngay

   *Nhược điểm dùng thuốc bằng đặt dưới lưỡi:

-Khi đặt thuốc thường gây phản xạ tiết nước bọt kèm theo phản xạ nuốt ,làm cho 1 lượng thuốc bị mất đi trôi xuống dạ dày va ruột .Vì vậy khi dùng viên ngậm phải hạn chế phan xạ nuốt.

Đưa thuốc vào cơ thể qua đường đặt trực tràng

Trực tràng là đoạn cuối cùng của ống tiêu hóa thông ra ngoài. Hệ thống tĩnh mạch trực tràng phong phú là điều kiện thuận lợi cho việc hấp thu thuốc

Thuốc đưa vào trực tràng có ở dạng viên đạn. Tá dược béo giải phóng dược chất theo cơ chế tan chảy ở thân nhiệt, còn tá dược thân nước giải phóng theo cơ chế hòa tan trong dịch cơ thể. Thuốc đạn giải phòng dược chất nhanh, sau khi hòa tan được hấp thu vào tĩnh mạch trực tràng đi về tĩnh mạch chủ, phần lớn thuốc ko qua tĩnh mạch cửa gan sau khi hấp thu nên tránh được sự phân hủy ở gan ngoài ra còn tránh được tác động của dịch vị và hệ men của đường tiêu hóa so với dùng dưới dạng uống

Thuốc đạn rất thích hợp cho người khó uống thuốc hoặc không uống được, thuận tiện với những thuốc có mù vị khó chịu dễ gây buồn nôn, bôn những chất kích ứng đường tiêu hóa mạnh

Nhược điểm: sinh khả dụng thất thường vì quá trình hấp thu của thuốc phụ thuộc nhiều yếu tố như bản chất của dược chất và tá dược, kỹ thuật bào chế sinh lý trực tràng trong thời gian bị bệnh

Dạng bào chế thường là viên đạn nên dễ chảy ở nhiệt độ cao nên khó bảo quản đặc biệt ở khí hậu nóng như nước ta trong điều kiên không có tủ lạnh, giá thành đắt

Thuốc thường được đặt trực tràng

Thuốc hạ sốt: Paracetamol

Thuốc chống co giật, an thần: diazepam, cloralhydrat

Dễ sử dụng an toàn so với đường tiêm, dạng bào chế sẵn có và thường rẻ hơn các loại thuốc khác

Sinh khả dụng rất dao động vì sự hấp thu của thuốc phụ thuộc nhiều yêu tố:

Yếu tố sinh lý: PH dịch vị, thời gian rỗng của dạ dày, men tiêu hóa tại ruột, tác động của vòng tuần hoàn đầu, trong quá trình thuốc vận chuyển vào còng tuần hoàn chung qua đường tĩnh mạch cửa gan

Yếu tố do con người tạo ra; nước dùng để uống thuốc, thức ăn các thuốc dùng phối hợp

Thời gian xuất hiện tác dụng của thuốc uống chậm hơn các đường đưa thuốc khác

copy ghi nguồn : daihocduochanoi.com

Link bài viết tại : Các đường đưa thuốc vào cơ thể qua đường tiêu hóa